Mombamomba ny vokatra
Retatrutide dia peptide triple agonist vaovao mikendry ny glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), ary glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Retatrutide dia manetsika ny GCGR, GIPR, ary GLP-1R olombelona miaraka amin'ny sanda EC50 amin'ny 5.79, 0.0643, ary 0.775 nM, ary ny totozy GCGR, GIPR, ary GLP-1R miaraka amin'ny sanda EC50 amin'ny 2.32, 0.191, ary 0.194 nM. Izy io dia fitaovana fikarohana manan-danja amin'ny fandalinana ny matavy loatra sy ny fikorontanan'ny metabolika.
Ny Retatrutide dia manetsika amin'ny fomba mahomby ny lalan'ny famantarana GLP-1R ary manentana ny sekreteran'ny insuline miankina amin'ny glucose amin'ny alàlan'ny fiasan'ny GIP sy GLP-1 receptors. Ity peptide synthetic ity dia mampiseho fananana hypoglycemic mahery ary novolavolaina ho fitambarana anti-diabetika ho an'ny Diabeta Type 2 (T2D). Mampiroborobo ny famotsorana insuline izy io ary manafoana ny famokarana glucagon amin'ny fomba miankina amin'ny glucose.
Fanampin'izany, ny Retatrutide dia naseho fa manemotra ny fandaozan'ny vavony, mampihena ny haavon'ny glucose amin'ny fifadian-kanina sy aorian'ny sakafo, mampihena ny fihinanana sakafo, ary miteraka fahavoazana lehibe amin'ny olona voan'ny T2D.
Hetsika biolojika
Retatrutide (LY3437943) dia peptide mifamatotra lipida tokana izay miasa ho agonista mahery amin'ny GCGR, GIPR, ary GLP-1R. Raha ampitahaina amin'ny glucagon olombelona sy ny GLP-1, ny Retatrutide dia mampiseho hery ambany kokoa amin'ny GCGR sy GLP-1R (0.3 × ary 0.4 ×, tsirairay avy) fa mampiseho hery mihatsara kokoa (8.9 ×) amin'ny GIPR raha oharina amin'ny polypeptide insulinotropic (GIP) miankina amin'ny glucose.
Mekanisma asa
Ao amin'ny fanadihadiana momba ny totozy diabeta miaraka amin'ny nephropathy, ny fitondrana Retatrutide dia nampihena be ny albuminuria ary nanatsara ny tahan'ny filtration glomerular. Io fiarovam-piaro io dia avy amin'ny fampahavitrihana ny GLP-1R/GR-miankina amin'ny lalana famantarana, izay manelanelana ny anti-inflammatoire sy anti-apoptotic hetsika ao amin'ny renal tissue.
Ny Retatrutide koa dia manova mivantana ny fifindran'ny glomerulus, mampitombo ny fahaiza-mifantohan'ny urine. Ny fikarohana mialoha dia manoro hevitra fa, raha oharina amin'ny fitsaboana aretin'ny voa mahazatra toy ny ACE inhibitors sy ARBs, ny Retatrutide dia mamokatra fihenam-bidy kokoa amin'ny albuminuria aorian'ny fitsaboana efatra herinandro monja. Fanampin'izany, dia nampiseho fahombiazana lehibe kokoa izy io amin'ny fampihenana ny tosidra systolika noho ny ACE inhibitors na ARBs, tsy misy fiantraikany ratsy.
Ny voka-dratsiny
Ny voka-dratsiny mahazatra indrindra amin'ny Retatrutide dia ny gastrointestinal amin'ny natiora, anisan'izany ny maloiloy, ny aretim-pivalanana, ny mandoa ary ny fitohanana. Ireo soritr'aretina ireo amin'ny ankapobeny dia malefaka ka hatramin'ny antonony ary mirona hivaha amin'ny fampihenana ny fatra. Manodidina ny 7 isan-jaton'ny olona ihany koa no nitatitra ny fahatsapana ho an'ny hoditra. Ny fitomboan'ny tahan'ny fo dia hita tamin'ny herinandro 24 tao amin'ny vondrona avo lenta, izay niverina tany amin'ny ambaratonga fototra.