Bremelanotide

Bremelanotide API

Bremelanotidedia syntheticMelanocortin receptor agonistnovolavolaina ho fitsaboana nyNy fikorontanan'ny faniriana ara-pananahana hypoactive (HSDD) in vehivavy premenopausal. Amin'ny maha-fitsaboana foibe voalohany nankatoavina manokana ho an'ny HSDD, Bremelanotide dia maneho fandrosoana lehibe amin'ny fahasalaman'ny vehivavy.

Nankatoavin'ny US FDA tamin'ny taona 2019 eo ambanin'ny anarana marikaVyleesi, Bremelanotide dia manolotra vahaolana amin'ny fangatahana, tsy hormonina ho an'ny vehivavy miaina tsy fahampian'ny faniriana ara-nofo, izay tsy azo hazavaina amin'ny olana ara-pitsaboana, ara-tsaina, na fifandraisana.

NYBremelanotide APIdia novokarina tamin'ny alalan'ny solid-phase peptide synthesis (SPPS), miantoka ny fahadiovana avo, ny loto ambany, ary ny tsy fitoviana mety amin'ny famolavolana klinika sy ara-barotra.

Mekanisma asa

Bremelanotide dia miasa amin'nyactivating melanocortin receptors, indrindraMC4R (mpikatroka melanocortin-4)ao amin'nyrafi-pitatitra foibe. Ity fampahavitrihana ity dia inoana fa manova ny lalana ao amin'nyhypothalamusizay tafiditra amin'ny fientanam-po sy faniriana ara-nofo.

Ny vokatra fototra dia ahitana:

• kokoafamantarana dopaminergika, mampiroborobo ny fahalianana ara-nofo

• Fanafoanana ny lalan-drivotra misy fiantraikany amin'ny libido

• Modulation ny rafi-pitatitra foibetsy miankina amin'ny hormonina firaisana ara-nofo (tsy estrogen, tsy testosterone)

Ity mekanika ity dia mampiavaka an'i Bremelanotide amin'ny fitsaboana hormonina nentim-paharazana ary mety ho an'ny vehivavy marobe.

Fikarohana klinika & vokatra

Bremelanotide dia nodinihina tamin'ny fomba maroFitsapana klinika dingana 2 sy dingana 3, ahitana vehivavy an'arivony voan'ny HSDD.

Ny zava-dehibe dia ahitana:

• Fivoarana manan-danja amin'ny statistikaamin'ny isa amin'ny faniriana ara-nofo (refesina amin'ny FSFI-d)

• Ny fihenan'ny fahasahiranana mifandraika amin'ny faniriana ara-nofo ambany (refesina amin'ny FSDS-DAO)

• Fanombohana haingana(ao anatin'ny ora), mamelafampiasa amin'ny fangatahana alohan'ny fanaovana firaisana ara-nofo

• Nampiseho fahombiazana amin'ny vehivavymiaraka sy tsy misy fepetra iombonana(ohatra, fahaketrahana, tebiteby)

Amin'ny fianarana klinika, hatramin'ny25%–35%ny marary niaina fanatsarana manan-danja mifanohitra amin'ny placebo.

Fiarovana sy fandeferana

• Ny voka-dratsiny mahazatra indrindra dia ahitanamaloiloy, fandrobana, aryaretin'andoha- amin'ny ankapobeny malefaka sy mametra tena.

• Tsy toy ny melanocortin teo aloha, Bremelanotide diatsy mifandray amin'ny fiakaran'ny tosi-drà na ny tahan'ny foamin'ny ankamaroan'ny marary.

• Amin'ny maha-fitsaboana amin'ny fangatahana, dia misoroka ny fihanaky ny hormonina mitaiza ary azo ampiasaina amin'ny fomba malefaka.

Fanamboarana sy kalitao

NYBremelanotide API:

• No synthesize mampiasa SPPS mandroso amin'ny fahombiazana ambony

• Mahafeno ny fenitra iraisam-pirenena hentitra momba nyfahadiovana, maha-izy azy ary solvent sisa

• Mety amin'ny famolavolana tsindrona (toy ny penina autoinjector efa feno)

• Misy amin'nyandiany mpanamory sy ara-barotra, manohana ny R&D sy ny famatsiana tsena

Potika ara-pahasalamana

Ankoatra ny HSDD, ny mekanika Bremelanotide dia niteraka fahalianana amin'ny sehatra hafafiraisana ara-nofo sy ny neuroendocrine modulation, anisan'izany ny:

• Disfunction ara-pananahana lahy

• Fikorontanana mifandray amin'ny toe-po

• Fitantanana sy fandrindrana angovo (amin'ny alàlan'ny rafitra melanocortin)

Ny mombamomba ny peptide voafaritra tsara sy ny asan'ny rafi-pitatitra foibe dia manohy manohana ny fivoarana mety amin'ny faritra fitsaboana mifanila.