Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Fampiharana fikarohana:
Ity fitambarana ity dia derivative lysine voaaro, ampiasaina amin'ny synthesis peptide sy ny fivoaran'ny conjugate zava-mahadomelina. Izy io dia ahitana vondrona Fmoc ho an'ny fiarovana N-terminal, ary fanovana rojo amin'ny sisiny miaraka amin'ny Eic (OtBu) (derivative asidra eicosanoic), asidra γ-glutamic (γ-Glu), ary AEEA (aminoethoxyethoxyacetate). Ireo singa ireo dia natao handinihana ny fiantraikan'ny lipidation, ny simia spacer, ary ny famoahana zava-mahadomelina voafehy. Fikarohana be dia be amin'ny tontolon'ny paikady prodrug, mpampitohy ADC, ary peptides mifandray amin'ny membrane.
Asa:
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH dia toy ny trano fanorenana ho an'ny synthesize peptides novaina lipid na rafitra fanaterana zava-mahadomelina. Ny Eic moiety dia manatsara ny lipophilicity sy ny fatoran'ny membrane; Ny γ-Glu dia manampy ny fahamarinan'ny enzymatic sy ny mety ho tanjona; ary ny AEEA dia miasa ho toy ny mpampitohy hydrophilic malefaka. Izy ireo dia mamela ny fananganana peptides miaraka amin'ny fampivoarana sela, ny antsasaky ny androm-piainana ary ny fanaterana manokana amin'ny tranokala.