Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fampiharana fikarohana:
Ity fitambarana ity dia derivative lysine novaina ampiasaina amin'ny synthesis peptide, indrindra amin'ny fananganana conjugates peptide kendrena na multifunctional. Ny vondrona Fmoc dia mamela ny synthesis tsikelikely amin'ny alàlan'ny Fmoc solid-phase peptide synthesis (SPPS). Ny rojo sisiny dia ovaina miaraka amin'ny derivative asidra stearic (Ste), asidra γ-glutamic (γ-Glu), ary rohy roa AEEA (aminoethoxyethoxyacetate), izay manome hydrophobicity, fananana fiampangana ary elanelana azo esorina. Matetika izy io no mianatra momba ny andraikiny amin'ny rafitra fanaterana zava-mahadomelina, ao anatin'izany ny antibody-drug conjugates (ADCs) sy ny peptides miditra amin'ny sela.

Asa:
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH dia miasa ho toy ny sakana fanorenana ho an'ny famolavolana peptides lipidated rojo lava lava na complexe mampifandray zava-mahadomelina. Ny asidra stearic dia manatsara ny fifandraisana amin'ny membrane, ny γ-Glu dia manatsara ny fahamarinan-toerana sy ny fanoherana enzymatic, ary ny AEEA linkers dia manome ny solubility sy ny flexibility ara-drafitra. Miaraka, ireo endri-javatra ireo dia mahatonga ny fitambarana ho sarobidy amin'ny famolavolana peptides ho fanatsarana ny bioavailability, ny famoahana voafehy ary ny fampiharana fanaterana kendrena.