1. Mekanisma asa
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)dia nyhormonina incretinnafenin'ny sela L tsinay ho setrin'ny fihinanana sakafo. Ny agonista mpandray ny GLP-1 (GLP-1 RAs) dia maka tahaka ny fiantraikan'io hormonina io amin'ny alàlan'ny lalana metabolika maromaro:
-
Fanafoanana ny fiankinan-doha sy fahatarana ny fanalana ny vavony
-
Miasa amin'ny ivon-toerana mahavoky hypothalamic (indrindra fa ny neuron POMC / CART), mampihena ny hanoanana.
-
Miadana ny fandaozana ny gastric, maharitra ny fahatsapana ny fahafenoana.
-
-
Manatsara ny sekreteran'ny insuline sy ny famotsorana glucagon mihena
-
Manentana ny pancreatic β-sela mba hamokatra insuline amin'ny fomba miankina amin'ny glucose.
-
Mampihena ny fatran'ny glucagon, manatsara ny haavon'ny glucose amin'ny fifadian-kanina sy aorian'ny sakafo.
-
-
Fanatsarana ny metabolisma angovo
-
Ampitomboy ny fahatsapan'ny insuline ary hampiroborobo ny oxidation matavy.
-
Mampihena ny fatran'ny tavy amin'ny atiny ary manatsara ny metabolisma lipida.
-
2. Key GLP-1–Agents fatiantoka mavesatra
| RONGONY | Tondro lehibe | fitantanan-draharaha | Salanisan'ny lanja very |
|---|---|---|---|
| Liraglutide | Diabeta karazana 2, matavy loatra | Tsindrona isan'andro | 5–8% |
| Semaglutide | Diabeta karazana 2, matavy loatra | Tsindrona isan-kerinandro / am-bava | 10–15% |
| Tirzepatide | Diabeta karazana 2, matavy loatra | Tsindrona isan-kerinandro | 15–22% |
| Retatrutide (amin'ny fitsapana) | Matavy loatra (tsy diabeta) | Tsindrona isan-kerinandro | hatramin'ny 24% |
fironana:Ny fivoaran'ny zava-mahadomelina dia mandroso avy amin'ny agonista mpandray GLP-1 tokana → agonista GIP/GLP-1 roa → agonista telo (GIP/GLP-1/GCGR).
3. Fitsapana klinika lehibe sy valiny
Semaglutide - Fitsapana STEP
-
DINGANA 1 (NEJM, 2021)
-
Mpandray anjara: Olon-dehibe matavy loatra, tsy misy diabeta
-
Fatra: 2.4 mg isan-kerinandro (subcutaneous)
-
Vokatra: Miankina amin'ny fihenan'ny lanjan'ny vatana14,9%amin'ny herinandro 68 vs. 2.4% amin'ny plasebo
-
~ 33% amin'ny mpandray anjara dia nahatratra ≥20% fihenam-bidy.
-
-
DINGANA 5 (2022)
-
Naneho ny fihenan'ny lanjany nandritra ny 2 taona sy ny fanatsarana ny toe-javatra mety hampidi-doza cardiometabolic.
-
Tirzepatide - Fandaharana SURMOUNT & SURPASS
-
SURMOUNT-1 (NEJM, 2022)
-
Mpandray anjara: Olon-dehibe matavy loatra, tsy misy diabeta
-
Fatra: 5 mg, 10 mg, 15 mg isan-kerinandro
-
Vokatra: Miankina amin'ny fahaverezan'ny lanja amin'ny15–21%aorian'ny herinandro 72 (miankina amin'ny dose)
-
Efa ho 40% no nahatratra ≥25% fihenam-bidy.
-
-
Fitsapana SURPASS (mponina diabeta)
-
Ny fihenan'ny HbA1c: hatramin'ny2,2%
-
Miara-mihena lanja eo ho eo ny10–15%.
-
4. Tombontsoa ara-pahasalamana sy metabolika fanampiny
-
Reduction intosidra, LDL-kolesterola, arytriglyceride
-
NihenavisceralSYtavy hepatika(fanatsarana ny NAFLD)
-
Ny risika ambany kokoa amin'nyhetsika ho an'ny fo(oh: MI, tapaka lalan-dra)
-
Fanemorana ny fivoaran'ny prediabetes mankany amin'ny diabeta karazany 2
5. Ny mombamomba ny fiarovana sy ny fiheverana
Ny voka-dratsiny mahazatra (matetika malemy ka hatramin'ny antonony):
-
maloiloy, mandoa, mivonto, fitohanana
-
Fahaverezan'ny fahazotoan-komana
-
Mandalo tsy mahazo aina amin'ny gastrointestinal
Tandremo / contraindications:
-
Ny tantaran'ny pancreatitis na ny carcinoma tiroida medullary
-
Bevohoka sy fampinonoana
-
Ny titration fatra tsikelikely dia naroso mba hanatsarana ny fahazakana
6. Torolàlana fikarohana ho avy
-
Multi-agonista taranaka manaraka:
-
Agonista triple mikendry ny GIP/GLP-1/GCGR (oh:Retatrutide)
-
-
Famolavolana am-bava GLP-1:
-
Semaglutide am-bava avo lenta (hatramin'ny 50 mg) eo ambany fanombanana
-
-
Fitsaboana mitambatra:
-
GLP-1 + insuline na SGLT2 inhibitors
-
-
Ny famantarana metabolika midadasika kokoa:
-
Aretina matavy tsy misy alikaola (NAFLD), aretin'ny ovaire polycystic (PCOS), apnea matory, fisorohana ny aretim-po
-
7. Famaranana
Ny fanafody mifototra amin'ny GLP-1 dia maneho fiovana paradigma avy amin'ny fifehezana diabeta mankany amin'ny fitantanana metabolika sy lanja feno.
Miaraka amin'ny agents toySemaglutideSYTirzepatide, ny fahaverezan'ny lanja tsy fandidiana mihoatra ny 20% dia lasa azo tratrarina.
Ny agonista multi-receptor amin'ny ho avy dia antenaina hanatsara bebe kokoa ny fahombiazany, ny faharetana ary ny tombontsoa kardiometabolika.
Fotoana fandefasana: Oct-11-2025