Vardenafil dihydrochloride mitsabo ny dystile dysfunction 224785-91-5

Hetsika pharmacological
Ity zava-mahadomelina ity dia karazana phosphoodyterase karazana 5 (PDE5) inhibitor. Ny fitantanana ny zava-mahadomelina dia afaka manatsara tsara ny kalitao sy ny faharetan'ny fanorenana, ary hanatsarana ny tahan'ny fahombiazana amin'ny fiainana ara-nofo amin'ny marary lehilahy manana dysfunction erectile. Ny fanombohana sy ny fikojakojana ny fananganana penile dia mifandraika amin'ny fialan-tsasatra amin'ny sela hozatra vita amin'ny hozatra, ary ny monophosphate guanophospate (CGMP) dia mpanelanelana amin'ny fialan-tsasatra amin'ny sela hozatra. Ity zava-mahadomelina ity dia manakana ny fihenan'ny CGMP amin'ny fanakanana ny phosphoDokestere Type 5, ka mahatonga ny fanangonana ny CGMP, ny fialan-tsasatra amin'ny hozatry ny Caverno, ary ny fiorenan'ny penis. Raha ampitahaina amin'ny phosphogasterase Isozymes 1, 2, 3, 4, ary 6, ity zava-mahadomelina ity dia manana safidy ambony ho an'ny phosphodiôdiatera 5. Ny angon-drakitra sasany dia mampiseho fa ny safidy sy ny fiantrana amin'ny phosphoDokitaSete 5 dia tsara kokoa noho ny karazana phosphoDokitaSene 5 hafa. Ny karazana phosphoDokonsterase dia vitsy ny olona.

Ny fananana sy ny fampiharana sy ny fampiharana

1. Rehefa ampiasaina miaraka amin'ny mpangalatra Cyp 3a4 (toa an'i Ritonavir, IndianaVir, Saquinavir, Ketoconazole, Erythromycin, sns) dia mampitombo ny fifantohan'ny ranon-javatra ao amin'ny atiny, ary mampitombo ny fisian'ny fihetsehana ratsy (toy ny Hypotension, fanovana ara-pahitana, aretin'andoha, fipoahana tarehy, prépism). Ity zava-mahadomelina ity dia tokony hialana amin'ny fitambaran'ny Ritonavir sy IndinaVir. Rehefa ampiasaina miaraka amin'ny erythromycin, ketoconazole, ary atraconazole, ny fatra farany indrindra amin'ity zava-mahadomelina ity dia tsy tokony hihoatra ny 5 mg, ary ny fatran'ny ketoconazole sy itaconazole ary atraconazole dia tsy tokony mihoatra ny 200 mg.
2. Ny marary mitondra ny nitrates na mandray ny fitsaboana nitropy dia tokony hisoroka ny fampiasana an'io zava-mahadomelina io. Ny mekanika ataony dia ny hampitombo nyNy fifantohana amin'ny CGMP, ka vokatry ny fiantraikany antiranina sy ny fihenan'ny fo. Rehefa ampiasaina miaraka amin'ireo α-receptor blockers, dia afaka manatsara ny vokatra antihypertensive ary mitarika amin'ny hypotension. Noho izany, ny fampiasana io zava-mahadomelina io dia voarara ho an'ireo izay mampiasa bloketan'i α-receptor. Ny sakafo matavy (30% ny tavy) dia tsy nisy fiantraikany lehibe teo amin'ny pharmacokinetics tamin'ny 20 mg iray tamin'ity zava-mahadomelina ity, ary ny sakafo matavy avo (mihoatra ny 55% ny tavy) dia mety haharitra ny fifantohan'ny zava-mahadomelina amin'ity zava-mahadomelina ity.

Pharmacokinetics
Milamina haingana aorian'ny fitantanana am-bava, ny biovailobility biova biovailite dia 15%, ary ny salanisan'ny fara tampony dia 1h (0.5-25). Vahaolana am-bava 10mg na 20mg, ny fotoam-pitsarana antonony dia 0.9h sy 0.7h, ny fifangaroana peak plasma antonony dia 9μg / l ary 21μg / l, tsirairay avy ary afaka mahatratra 1h. Ny fitambaran'ny proteinina amin'ity zava-mahadomelina ity dia manodidina ny 95%. 1.5h Taorian'ny fatra am-bava tokana 20 mg, ny votoatin'ny zava-mahadomelina ao amin'ny semen dia 0.00018% amin'ny fatra. Ny zava-mahadomelina dia metibolized indrindra ao amin'ny atiny amin'ny alàlan'ny Cytochrome P450 (Cyp) 3A4, ary ny vola kely iray dia ny metabolized by Cyp 3a5 sy Cyp 2c9 isenozymes. Ny metabolite lehibe dia M1 izay noforonina tamin'ny famoretana ny firafitry ny piperazine ity zava-mahadomelina ity. M1 koa dia manana ny vokatry ny fanentanana ny phosphodiôdiôdiôitaste 5 , ary mety ho metabolized bebe kokoa. Ny tahan'ny zava-mahadomelina amin'ny zava-mahadomelina amin'ny endriky ny metabolites amin'ny feces sy ny urine dia manodidina ny 91% ka hatramin'ny 95% ary 2% ka hatramin'ny 6%, tsirairay avy. Ny tahan'ny fandalovana ankapobeny dia 56 l isan'ora, ary ny antsasaky ny fiainan'ny ray aman-dreny sy M1 dia manodidina ny 4 ka hatramin'ny 5 ora.