Vardenafil Dihydrochloride mitsabo ny dysfunction erectile 224785-91-5

Action pharmacologique
Ity fanafody ity dia phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor. Ny fitantanana am-bava an'io zava-mahadomelina io dia afaka manatsara ny kalitao sy ny faharetan'ny fananganana, ary manatsara ny tahan'ny fahombiazan'ny fiainana ara-pananahana amin'ny lehilahy marary amin'ny dysfunction erectile. Ny fanombohana sy ny fikojakojana ny fananganana penile dia mifandraika amin'ny fialana amin'ny sela hozatra malefaka cavernosal, ary ny cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dia mpanelanelana amin'ny fialana amin'ny sela hozatra malefaka cavernosal. Ity zava-mahadomelina ity dia manakana ny fanimbana ny cGMP amin'ny alàlan'ny fanakanana ny karazana phosphodiesterase 5, ka mahatonga ny fanangonana ny cGMP, ny fanalefahana ny hozatry ny corpus cavernosum, ary ny fananganana ny penis. Raha ampitahaina amin'ny isozymes phosphodiesterase 1, 2, 3, 4, ary 6, ity fanafody ity dia manana fifantenana ambony ho an'ny phosphodiesterase karazana 5. Ny angon-drakitra sasany dia mampiseho fa ny fifantenana sy ny fiantraikany amin'ny phosphodiesterase karazana 5 dia tsara kokoa noho ny hafa karazana phosphodiesterase 5 inhibitors. Vitsy ny karazana phosphodiesterase inhibitors.

Fananana fanafody sy fampiharana

1. Rehefa ampiasaina miaraka amin'ny CYP 3A4 inhibitors (toy ny ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, sns), dia afaka manakana ny metabolism ny zava-mahadomelina ao amin'ny aty, mampitombo ny plasma fifantohana, maharitra ny antsasaky ny androm-piainana, ary mampitombo ny trangan-javatra ratsy toy ny hypotension, fashing, aretin'andoha. priapism). Ity fanafody ity dia tokony hohalavirina miaraka amin'ny ritonavir sy indinavir. Rehefa ampiasaina miaraka amin'ny erythromycin, ketoconazole, ary itraconazole, ny fatra ambony indrindra amin'ity zava-mahadomelina ity dia tsy tokony hihoatra ny 5 mg, ary ny fatran'ny ketoconazole sy itraconazole dia tsy tokony hihoatra ny 200 mg.
2. Ny marary mandray nitrate na mahazo fitsaboana mpanome oksizenina azota dia tokony hialana amin'ny fampiasana an'io fanafody io miaraka. Ny fomba fiasany dia ny hampitombo bebe kokoa nyNy fifantohana amin'ny cGMP, izay miteraka fiantraikany antihypertensive ary mampitombo ny tahan'ny fo. Rehefa ampiasaina miaraka amin'ny α-receptor blockers, dia afaka mampitombo ny antihypertensive vokany ary mitarika ho amin'ny hypotension. Noho izany, ny fampiasana an'io zava-mahadomelina io dia voarara ho an'ireo izay mampiasa α-receptor blockers. Ny sakafo matavy antonony (30% amin'ny kaloria matavy) dia tsy nisy fiantraikany lehibe teo amin'ny pharmacokinetics amin'ny dosie am-bava tokana amin'ny 20 mg amin'ity zava-mahadomelina ity, ary ny sakafo matavy (mihoatra ny 55% amin'ny kaloria matavy) dia mety hanalava ny fotoana faratampony amin'ity zava-mahadomelina ity ary hampihenana ny fifantohana amin'ny ra amin'ity zava-mahadomelina ity Ny tampony dia eo amin'ny 18%.

Pharmacokinetics
Mitsonika haingana izy io aorian'ny fitantanana am-bava, ny bioavailability tanteraka amin'ny takelaka am-bava dia 15%, ary ny salan'isan'ny fotoana tampony dia 1h (0.5-2h). Vahaolana am-bava 10mg na 20mg, ny salan'isa ambony indrindra dia 0.9h sy 0.7h, ny salan'isa ambony indrindra plasma fifantohana dia 9µg/L sy 21µg/L, tsirairay avy, ary ny faharetan'ny zava-mahadomelina mety hahatratra 1h. Ny tahan'ny fatorana proteinina amin'ity zava-mahadomelina ity dia eo amin'ny 95%. 1.5h aorian'ny dosie am-bava tokana 20 mg, ny votoatin'ny zava-mahadomelina ao amin'ny tsirinaina dia 0,00018% amin'ny fatra. Ny zava-mahadomelina dia metabolized indrindra ao amin'ny aty amin'ny cytochrome P450 (CYP) 3A4, ary ny kely dia metabolized amin'ny isoenzymes CYP 3A5 sy CYP 2C9. Ny metabolite lehibe dia M1 noforonin'ny deethylation ny firafitry ny piperazine amin'ity zava-mahadomelina ity. M1 koa dia misy fiantraikany amin'ny fanakanana ny phosphodiesterase 5 (eo amin'ny 7% amin'ny fahombiazan'ny fitambarany), ary eo amin'ny 26% amin'ny rà mandriaka ny rany. , ary azo metabolized bebe kokoa. Ny tahan'ny famotsorana ny zava-mahadomelina amin'ny endrika metabolites amin'ny diky sy ny urine dia eo amin'ny 91% hatramin'ny 95% ary 2% hatramin'ny 6%, tsirairay avy. Ny taham-pahafahana ankapobeny dia 56 L isan'ora, ary ny antsasaky ny androm-piainan'ny fitambaran'ny ray aman-dreny sy ny M1 dia samy 4 ka hatramin'ny 5 ora.